I praktiska tillämpningar har curcumin vissa defekter, såsom låg löslighet, dålig stabilitet, låg absorptionshastighet och lätt omvandling till glukuronid- och sulfonsyrakomplex i tarmarna, med snabb metabolism och kort halveringstid. Dess närvaro har lett till sin låga biotillgänglighet, vilket begränsar dess användning i livsmedels- och läkemedelsindustrin. Som det hittas i mänskliga experiment kan det endast detekteras när den orala dosen når 10 ~ 12 g. Råttor ges intravenöst en dos av 10 mg / kg curcumin. Maximal koncentration i serum är bara 0,36 μg / ml; oral 1,0 g / Efter 15 min kg curcumin var koncentrationen i råttaplasma endast 0,13 μg / ml och uppnådde den maximala koncentrationen av 0,22 μg / ml efter 1 h. Efter 6 timmar kunde inte plasman detekteras. Curcumin administrerades oralt till råttor. Endast en liten mängd detekterades i blod, lever och njure. 90% hittades i magen och tunntarmen. Efter 24 timmar var endast 1% kvar. Efter intraperitoneal injektion av 0,1 g / kg curcumin i 1 h sågs gurkmeja. Fördelningen i organ är mycket annorlunda, med det största antalet i tarmarna (117 μg / g), andra i njurarna, blod och lever och mycket låg i hjärnan (0,4 μg / g). Därför är förbättring av biotillgängligheten av curcumin en viktig väg att studera i framtiden.
De viktigaste sätten att förbättra biotillgängligheten av curcumin är:
(1) Använd med lämpliga farmaceutiska hjälpämnen
Om exempelvis curcumin kombineras med hepatiskt och intestinalt glukuronsyrabindande inhibitorpiperin kan curcumin framställas till ett metalljonhaltigt kelat, såsom kopparkurcumin, för att förbättra sin förmåga att scavenge reaktiva syrearter. Och farmakologisk aktivitet och minska toxiciteten hos metalljoner.
(2) Syntetiska curcuminanaloger
Den biologiska aktiviteten av curcumin beror i stor utsträckning på dess kemiska struktur. Modifiering av dess bensenring, metylen- och karbonylgrupper och screening av derivat och analoger är viktiga sätt att förbättra biotillgängligheten.
(3) Ändra produktdoseringsform
För närvarande innefattar huvudproduktformuleringarna av curcumin fasta dispersioner, nanopartiklar, liposomer, miceller och liknande. Exempelvis används polyvinylpyrrolidon (PVP) och polyetylenglykol (PEG) som bärare för framställning av en fast dispersion av curcumin. Som en följd förbättras biotillgängligheten av fast dispersion av curcumin-PVP hos råttor jämfört med vanliga tabletter. 590%.
Nano-curcumin har fördelarna med lång cykeltid, stark permeabilitet och motstånd mot kroppsmetabolism, men det finns läckageproblem. Det finns ett stort antal tomrum mellan de hydrogelmagnetiska nanomaterialen (HGMNC) och curcuminmolekylerna kan fästas på ytan av nanopartiklarna för att ge långvarig och effektiv frisättning. Med hjälp av HGMNC: s känslighet för yttre magnetfältstimuli kan curcumin transporteras till målställen som cancerceller för att verka som ett mål för sjukdomsbehandling. Liposomen kan smälta med cellmembranet och curcumin kan skickas in i cellens inre, så att läkemedlet huvudsakligen fördelas i vävnader och organ som lever, mjälte, lunga och benmärg. Som bärare har liposomer emellertid problem som dålig stabilitet och lätt läckage.
Curcuminsystemlösning
Shaanxi Unersun Biomedical Technology Co, Ltd Som en naturlig curcumin, curcumin, sedan 2005, curcumin prisleverantörer och professionella tillverkare av växtbaserade extrakt och kemiska produkter. De fokuserar på forskning och produktion av relaterade farmaceutiska och kosmetiska ingredienser. Våra höga renhetsaktiva ingredienser testas med HPLC, GC, UV. Om du vill köpa naturlig curcumin och syntetisera curcumin 98%, var god kontakta oss eller skicka ett mail till herbext@undersun.com.cn
